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科普有(yǒu)機矽甲基矽油在藥物領域的(de)應用

發表時間:2019-12-28

甲(jiǎ)基矽(guī)油是生活用品當中很多種類都必備的一種化工產品,很多(duō)人都知道它在洗發(fā)水,洗潔精以及化妝品(pǐn)等日用品中運用的比較廣泛,出了這些在有機矽膠產品(pǐn)以(yǐ)及生(shēng)活矽膠日用(yòng)品原材料擋當中(zhōng)它也是必不可少的,而除了以上的作用,二甲基矽油在醫療藥物產業當中同樣有運用,所以您購買的很多藥劑中也有它的身影,你了(le)解過了嗎(ma)?

 


 




一、 應用效(xiào)果最好的疏水劑

 

1、抗酸膠囊的製備

 

甘油22.02kg,蒸餾(liú)水34.13kg,二甲基矽油10kg,加入明膠43.85kg,與7080℃減壓溶(róng)解,常法製成膠囊。甲醛/丙酮(1/60)混合液噴灑於膠囊上而製得。由於二甲基矽油的疏水效果,製得的膠囊在酸性胃液中2小(xiǎo)時不崩解,在堿性腸溶液(yè)中200620秒溶解(jiě),對酶、溫度均穩定,機械強度較好。

 

 

 

2、糖衣片的打光(保光劑)

 

在拋光操作時,將加有2%二(èr)甲基矽油的川蠟細粉加入包完色衣的片劑中(zhōng),進(jìn)行拋光,糖衣片比未加二甲基矽油比(bǐ)較,色澤表麵(miàn)光亮美(měi)觀,並有(yǒu)防潮作(zuò)用,確保糖衣片在儲存期內不脫色、不黴變。

 

3、薄膜衣包衣材料

 

用作薄膜衣材料增塑劑,利用二甲基矽油的疏水性、耐氧(yǎng)性,使片芯與(yǔ)外(wài)部隔離,不受空氣(qì)中水分、氧氣等作用,不吸潮(cháo)變質(zhì)且(qiě)衣層牢固光滑。

 

二、水溶性滴(dī)丸(wán)成型最好的冷凝劑

 

滴丸的滴液在冷凝劑中可能(néng)發生的行(háng)為有鋪展、形成液滴和混合幾種情況。一般把表麵張力較小的液體放入表麵張力較大的液體中表麵就會發生鋪展,反之則易形成液滴。二甲(jiǎ)基矽油是常(cháng)見的水(shuǐ)溶(róng)性滴(dī)丸冷凝劑中表麵能最小的冷凝劑(液體石蠟0.035N/m,植物油0.035 N/m,二甲矽油0.021 N/m)。

 

另二甲矽油型號規格(gé)有很多種,可(kě)以通過調節溫度和(hé)選用不同型號的二甲矽油,來調(diào)節液滴在冷(lěng)凝劑(jì)中的成型和沉澱速度,以達到最好的工藝狀況和質量狀(zhuàng)況,且不存在汙(wū)染石化產品有毒物質及(jí)水性滴丸沾水變色黴變的隱患,這是液體石蠟和植物油無法保證(zhèng)的。

 

尤其是用S-40(聚氧乙烯單(dān)硬脂酸脂)、泊洛沙姆(poloxamer)為基質的滴丸必須用二甲基矽油作冷凝液(yè),不能用液狀(zhuàng)石蠟(là)作冷凝液,因二基矽油能增加水難溶活性藥物的(de)溶解,有利(lì)於藥物的吸收;泊洛沙姆(poloxamer)因具引濕性,不能用液狀石(shí)蠟作冷凝液。(滴丸生產中二甲矽油定期處理技術;由於(yú)二甲(jiǎ)矽油價格較貴(guì),生產中應盡量循環使用,已經使用過的二甲矽油會混入異物,最常見的異物之一是製備滴丸時產生(shēng)的碎丸,可以(yǐ)采用濾過、靜(jìng)置沉澱或離心的方法去除;另外常見的異物為水,使用混油水分的二(èr)甲矽油(yóu)做冷凝劑時,滴丸有可能(néng)出現溶解、變形甚至(zhì)不(bú)能冷凝變硬,除去二甲矽油中水分的方法是(shì):將魂有水分的二甲基矽油冷凍在(zài)-4℃,待(dài)水分(fèn)凝結成冰後取出,迅(xùn)速濾過,即可去除。

 


 

三、 微粉和微丸生產(chǎn)中唯一(yī)有效的抗(kàng)靜電劑

 

藥丸或微(wēi)丸在流化(huà)床內建立流(liú)態化,當物(wù)料通過噴霧區域時,衣材霧粒噴灑在(zài)其(qí)表(biǎo)麵,經結合、鋪展、幹燥後附著,形成一小塊衣膜。經過(guò)辭反複噴塗(tú),衣膜逐漸擴展,最後形成連續(xù)的整體衣層,達到包(bāo)衣的目的。為確保安全操(cāo)作及物料完全分散,讓粉料不至於粘連成(chéng)團(tuán),粉料噴霧時應加入抗靜電劑。

 

二(èr)甲矽油是目(mù)前唯一有抗靜電效果(guǒ)的藥(yào)用輔料,用作抗靜電劑用量為粉粒重量的0.1%

 

四(sì)、 固體製劑中用作潤滑劑

 

潤滑劑是指壓片前加入待壓片物料中,使之具有或增加流動性、抗黏著性和潤滑性,以利於壓片過程進行的輔(fǔ)料的總稱(chēng)。據潤滑劑的作用機理將其分為三種;潤滑劑是指能降低顆粒或片劑與(yǔ)衝模間摩擦力的輔料。

 

片劑衝模在清潔後,抹上一層(céng)二甲(jiǎ)矽油也能解決部分品種粘衝問題。

 

1、緩釋阿司匹林片(piàn)

 

取阿司匹林粉1000g(結晶直徑為0.1770mm),乙氧基乙基纖維素(含(hán)乙氧基12%70g,溶於300ml1:1)甲苯-二氯甲(jiǎ)烷(wán)的溶液與含二甲矽油30g的甲苯溶(róng)液,澱粉400g,甘油棕櫚酸硬脂肪酸酯300g,滑石粉50g,微(wēi)晶纖維素100g,常法製成片劑即得。

 

2、複方撲熱息痛膠囊

 

取阿司匹林顆粒加熱到50℃,用1:1的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物和(hé)0.045%AF乳液(消泡劑)包衣,在沸騰幹燥床中(zhōng)於37.8℃幹燥24h以上,然後稱取52.144g,加入月桂醇硫(liú)酸鈉0.203g、撲熱息痛41.45g、二(èr)甲矽油0.363g、聚氧乙(yǐ)烯脫水單油酸酯0.145g混合均勻,裝入膠囊即得。膠囊重700mg,每粒含阿司匹林和撲熱息痛各325mg

 

3、布洛芬緩釋片

 

取布(bù)洛芬58.25%,乳糖(táng)14.50%,磷酸氫鈣12.60%,山崳酸甘油酯11.65%,硬脂酸鎂1.0%,滑石粉+矽油(4:12.0%常法製成片劑。

 

 

 

五、 用作栓劑等製劑生產過程中的脫模劑

 

栓劑的製備是指藥物與基質熔融,趁熱倒入栓劑(jì)模具,冷卻成型後,刮平取出的一種腔道用製(zhì)劑。

 

水溶性栓劑產(chǎn)品的脫膜劑常用二甲矽油,液體石蠟(là);二(èr)甲矽油非石化類產(chǎn)品,減少過敏、刺激等(děng)反應的可能風險。

 

用泊洛沙姆188poloxamer)為基(jī)質的(de)栓劑則必須用二(èr)甲矽油作脫模劑,因為泊洛沙姆188poloxamer)具有引濕性。

 

六、中藥提取回流(liú)過程及生物發酵過程中的(de)安全消泡劑

 

中(zhōng)藥提取回流及生物發酵過程中經常(cháng)會產生大(dà)量的氣泡(pào),導致溢漏(lòu)或爆鍋等現象,常見的使用辦法是加入少量消泡劑(jì),消泡劑表(biǎo)麵張力小,能改變氣泡表麵張力,使其破裂,能消除中藥回流提取及生物發酵(jiào)過程中被泡沫貯(zhù)留的氣體,常見的(de)消泡劑有乙醚、二甲矽油或其(qí)他;乙(yǐ)醚、一些(xiē)複合消泡液的組成成(chéng)分都(dōu)具有生(shēng)理活性,其安全性未得到認可。

 

二甲矽油是唯一被藥監部門認可的(de)消泡劑。

 

二甲矽油的用量約為(wéi)每立方提(tí)取液(發酵液)10毫升,即有顯著的消泡效果。

 

七、醫用消(xiāo)泡乳劑的主要原(yuán)料

 

矽乳1號處方;

 

二甲(jiǎ)矽油(500型)20毫升,微(wēi)分矽膠10g,平平加A20,5%羥苯乙酯乙醇(chún)溶液2毫(háo)升(shēng),純化水適量,製成1000毫升。

 

用於胃鏡(jìng)X線胃腸道檢查時消泡(pào),可提高診斷效果;也(yě)可用於消除各種原因引起(qǐ)的腹脹。

 

八、高端乳膏(gāo)產品的基質組成(chéng)—二甲矽油

 

用作(zuò)軟膏基質,可提高藥物對皮膚的滲透能力,提高藥效;提高病人舒適度,提高藥物分散速(sù)度。

 

是一種細膩、潤滑和(hé)珍珠般光亮,有化妝品般感官直覺(jiào)且釋藥速度有明顯優勢的高端(duān)乳膏基質組成。

 

常見配方;

 

1、水包油(O/W)型乳膏基質;

 

活性成分,油相;十六醇,二甲(jiǎ)矽油,氮酮,硬脂酸,司盤-60;水(shuǐ)相;甘油,純化水等(děng),二甲矽油比例一(yī)般為6-10%。如酮康唑乳膏等。

 

2、油包水(W/O)型乳膏基質;

 

活性(xìng)成分,油(yóu)相;二甲矽油,白凡士林,單硬脂酸甘油酯,平平加(jiā)A20,水相;甘(gān)油,純化水等,二甲矽油比例一般為1-5%

 

如複方酮康唑乳膏等。

 

3、防曬霜

 

液體石蠟5份,白(bái)蜂(fēng)蠟10份,微晶石蠟5份,二甲矽油5份,白(bái)凡(fán)士(shì)林5份,聚氧乙烯失水(shuǐ)山梨醇單月桂酸酯(zhǐ)1份,失(shī)水山梨醇半倍油(yóu)酸酯5份,香精適量,異丙(bǐng)醇肉豆蔻酸酯1份,二氧化鈦2份,純化水21份,常法製成霜劑即得。因二甲矽(guī)油有十種型號不同,但性質相同的產品,其密度、黏度就成為可以靈活調節一種理化性質,總有一種(zhǒng)最適(shì)宜規格的產品或組合能調節出最好的製劑產品狀(zhuàng)況,這是其他任何相似藥用輔(fǔ)料無法比擬的(de)。

 

可見,二甲矽油作為藥用輔料和/或藥物(wù)活性成(chéng)分,不僅性能優良且是十分安全的。

 

九、二甲矽油在醫療器械,藥(yào)包材產品的應用技術

 

矽化;是指將二甲矽油(或二(èr)甲矽油稀釋液)均勻噴曬在器(qì)具或材料表麵,然後烘幹,使器具或材料表麵塗(tú)上(shàng)一層二甲矽油薄層的過程。矽化度一般(bān)以0.012-0.02mg/c㎡比較適宜。產品經矽化處理(lǐ)後,相(xiàng)關性能(néng)都得到明顯的(de)改(gǎi)善。

 

1、 牙科材料經矽化處理後,相容性會明顯改善。

 

2、 手術器械、注射(shè)針尖經(jīng)表(biǎo)麵矽化處理後,能減少對組織的損傷,易穿刺;

 

3、 由於二甲(jiǎ)矽油具有抗(kàng)凝血性,真空采血管、貯血器、血透器械表麵經本品(pǐn)矽化(huà)處理(lǐ)後,可延長血樣的貯存時間以及血(xuè)液循環裝置的血液消泡等。

 

4、 丁基橡膠膠(jiāo)塞表(biǎo)麵的摩擦係數很高(gāo),膠塞表麵的處理(lǐ)時很(hěn)必要的,矽化是一種克服膠(jiāo)塞(sāi)在操作和機(jī)械方(fāng)麵問題的傳統方法。

 

5、 一次性敷料的表麵矽化後,如紗布、藥(yào)棉等,能使之與傷口不粘結;

 

6、 用於醫療器具的潤滑用油,如一次性注射用針筒的潤(rùn)滑,是最安全的潤滑劑(jì);

 

7、 二甲矽油是避孕套(tào)最好(hǎo)的非含苯潤滑劑;

 

8、 二甲矽油可直接用於淺度燒、燙傷的急(jí)救(jiù)藥(家庭常備(bèi)用(yòng))及防治疤(bā)痕;

 

9、 二甲矽油是可用於中老年人性生活的無安全隱患的潤(rùn)滑劑。

 

由於工業二甲(jiǎ)矽油與二甲矽油藥用原輔料(liào)在原料、生產工藝、生產環境、質量監控以及質量標準、以及雜質成分(fèn)等方麵存在巨大差異,因而產品(pǐn)質量差異明顯。工業二甲矽油中(zhōng)含有多種成分複雜、對人體有害的化學物質,而且(qiě)常規標準沒有相關檢測方法(fǎ),因此,建議藥品、醫療器械、食品和化妝品的生產企業,使用二(èr)甲矽油藥用級原輔料,以保證此類直接關係到(dào)群眾生命健康的產品的安全性。


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